• Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc một nucleotid diester vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat trải qua sự thủy phân diester ban đầu chuyển thành tenofovir và tiếp theo là quá trình phosphoryl hóa nhờ các men trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của men sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5′ triphosphat và sau khi gắn kết vào DNA, kết thúc chuỗi DNA.
• Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu men α và β-DNA polymeraz của động vật có vú và men g-DNA polymeraz ở động vật có xương sống.

• Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc khoảng 25% nhưng tăng khi dùng tenofovir disoproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo.
• Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%.
• Thời gian bán thải kết thúc của tenofovir từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.

Chỉ định Kalowog hộp 30 viên:

• Kết hợp với các thuốc kháng retro-virus khác (không sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV – tuýp 1 (HIV-1) ở người lớn.
• Kết hợp thuốc kháng retro-virus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.
• Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.

• Nhiễm HIV: 1 viên x 1 lần/ ngày, kết hợp thuốc kháng retro-virus khác.
• Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ & tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp): 1 viên x 1 lần/ ngày, kết hợp thuốc kháng retro-virus khác (lamivudin hay emtricitabin).
• Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ & tiếp tục trong 28 ngày): 1 viên x 1 lần/ ngày, kết hợp ít nhất 2 thuốc kháng retro-virus khác.
• Viêm gan siêu vi B mạn tính: 1 viên x 1 lần/ ngày, trong hơn 48 tuần.
• Những trường hợp đặc biệt: liều dùng nên được điều chỉnh ở những bệnh nhân suy thận: độ thanh thải creatinin ≥ 50 ml/ phút: dùng liều thông thường 1 lần/ ngày, độ thanh thải creatinin 30 – 49 ml/ phút: dùng cách nhau mỗi 48 giờ, độ thanh thải creatinin 10 – 29 ml/ phút: dùng cách nhau mỗi 72 – 96 giờ.
• Bệnh nhân thẩm phân máu: dùng cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
• Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan: không cần thiết phải điều chỉnh liều.