Thành phần Hurazol :

     Mỗi viên chứa

• Esomeprazol 40 mg (dạng vi hạt bao tan trong ruột 8.5%)

Dạng bào chế:

       Viên nang cứng chứa vi hạt bao tan trong ruột.

Dược lực học:

• Esomeprazol làm giảm sự tiết acid của dạ dày do ức chế enzym H+/K+ ATPase. Esomeprazol là đồng phân S- của Omeprazole, khi vào trong cơ thể ở pH < 5 được proton hóa thành hai dạng: acid sulfenic và sulfenamic. Hai chất này gắn thuận nghịch với nhóm sulfhydryl của H+/K+ ATPase ở tế bào thành dạ dày nên ức chế bài tiết acid do bất kỳ nguyên nhân nào.

Dược động học:                                                     

• Hấp thu: Esomeprazol hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng tăng tùy thuộc vào liều dùng và việc dùng lặp lại, khoảng 68% – 89% đối với liều dùng lần lượt là 20mg, 40 mg. Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu của thuốc, mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của Esomeprazol lên sự tiết acid dạ dày.
• Phân bố: Esomeprazol liên kết 97% với protein huyết tương.
• Chuyển hóa và bài tiết: Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua gan nhờ hệ thống cytochrome P450 (CYP). Phần lớn quá trình chuyển hóa Esomeprazol phụ thuộc vào enzym CYP2C19, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của Esomeprazol – chất không có ảnh hưởng lên sự tiết acid dạ dày. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào enzym CYP3A4, tạo thành Esomeprazol sulphone. Quá trình chuyển hóa qua gan lần đầu và độ thanh thải toàn thân giảm khi dùng liều nhắc lại, nguyên nhân có thể do sự ức chế men CYP2C19. Tuy nhiên Esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có sự tích lũy khi dùng 1lần/ngày. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1.3 giờ. Khoảng 80% Esomeprazol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại được thải trừ qua phân.

Chỉ định:

     Esomeprazol được chỉ định cho những trường hợp sau:

• Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản
• Loét dạ dày – tá tràng
• Phòng và điều trị loét dạ dày do dùng NSAID
• Hội chứng Zollinger – Ellison.

Chống chỉ định:

• Tiền sử quá mẫn với Esomeprazol, các chất thuộc phân nhóm benzimidazole hay bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Không phối hợp Esomeprazol với atazanavir.

Cách dùng và liều dùng Hurazol :

         Cách dùng Hurazol :

• Uống Esomeprazol ít nhất 1 giờ trước khi ăn, nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai hay nghiền các vi hạt.

       Liều dùng:
      Người lớn và trẻ ≥ 12 tuổi:

• Viêm xước thực quản do trào ngược: liều 40 mg/ lần/ngày trong 4 tuần. Nên điều trị thêm 4 tuần nữa đối với bệnh nhân viêm thực quản chưa được chữa lành hay vẫn có triệu chứng dai dẳng.
• Chứng trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): liều 20 mg/1 lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản.
• Loét dạ dày – tá tràng: liều 20-40 mg/lần/ngày
• trong vòng 4 – 8 tuần
• Phòng và điều trị loét dạ dày – tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori: kết hợp với phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori (Esomeprazol + Amoxicillin + Clarithromycin­), liều dùng là 20mg Esomeprazol x 2 lần/ngày trong 7 ngày.
• Phòng và điều trị loét dạ dày do dùng NSAID: dùng 20 mg/1 lần/ngày, trong 4-8 tuần.
• Điều trị hội chứng Zollinger – Ellison: khởi đầu 40 mg/1 lần/ngày, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều 80-160 mg/ngày, liều >80 mg: chia 2 lần/ngày.
• Trẻ <12tuổi: không nên dùng Esomeprazol cho trẻ dưới 12 tuổi.
• Người cao tuổi, suy thận, suy gan nhẹ đến trung bình: không chỉnh liều.
• Bệnh nhân suy gan: Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình không phải chỉnh liều. Bệnh nhân suy gan nặng: liều tối đa 20 mg/ngày.

Tác dụng không mong muốn:

• Thường gặp: Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, táo bón.
• Ít gặp: mất ngủ, choáng váng, ngủ gà, chóng mặt, khô miệng, tăng men gan, viêm da, ngứa, nổi mẩm, mề đay.
• Hiếm gặp: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, phù mạch, sốt, sốc phản vệ, rối loạn vị giác, nhìn mờ, co thắt phế quản, viêm miệng, viêm gan có hoặc không vàng da, nhạy cảm với ánh sáng, hói đầu, đau cơ, đau khớp, khó ở, tăng tiết mồ hôi.
• Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc

Thận trọng:

• Loại trừ bệnh lý ác tính trước khi dùng Esomeprazol vì thuốc có thể che lấp triệu chứng và chậm trễ trong việc chuẩn đoán. 

Phụ nữ có thai và cho con bú:

• Thời kỳ mang thai: Nên thận trọng khi kê đơn cho phụ có thai
• Thời kỳ cho con bú: Không nên dùng Esomeprazol khi đang cho con bú. 

Tương tác thuốc Hurazol :

• Thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày:
• Dùng đồng thời Esomeprazol với những thuốc có cơ chế hấp thu phụ thuộc acid dạ dày như ketoconazole, itraconazole… có thể làm giảm sự hấp thu của các thuốc này.
• Esomeprazol làm giảm đáng kể nồng độ và AUC của Atazanavir. Tăng liều atazanavir lên 400 mg đã không bù trừ tác động của
• Esomeprazol trên nồng độ và AUC của Atazanavir. Không phối hợp hai thuốc với nhau.
• Thuốc chuyển hóa bởi enzym CYP2C19:
• Dùng đồng thời Esomeprazol với những thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin … làm nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng, cần giảm liều dùng.
• Trên lâm sàng, khi dùng 40 mg Esomeprazol cho những bệnh nhân đã dùng Warfarin cho thấy thời gian đông máu vẫn còn trong giới hạn cho phép. Tuy nhiên một vài trường hợp tăng INR đã được báo cáo khi dùng kết hợp Warfarin với Esomeprazol.
• Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác dụng lâm sàng trên dược động học của amoxicillin hoặc quinidine. 

Qúa liều và xử lý:

• Quá liều: Liều uống 160 mg/lần vẫn dung nạp tốt. Khi dùng liều cao tới 2400 mg, các triệu chứng xảy ra rất đa dạng, gồm có nhầm lẫn, lơ mơ, nhìn mờ, tim nhanh, buồn nôn , toát mồ hôi, đỏ bừng, nhức đầu và khô miệng.

Xử lý Hurazol:

• Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ