• Thuốc có tác dụng gây tê niêm mạc nhanh và hoàn toàn, hiệu lực gây tê kéo dài (khoảng 20-30 phút). Tác dụng gây tê thường xảy ra nhanh (trong vòng 5 phút tùy theo vùng sử dụng thuốc).
• Cũng như bất kỳ thuốc gây tê tại chỗ khác, tính an toàn và hiệu lực của lidocaine phụ thuộc vào liều thích hợp, kỹ thuật chính xác, thận trọng đầy đủ và sẵn sàng các phương tiện cấp cứu.
• Nên xem liều đề nghị sau đây như là sự hướng dẫn. Kinh nghiệm và sự hiểu biết của người thầy thuốc về tình trạng sinh lý của bệnh nhân có tầm quan trọng trong việc tính toán liều cần thiết.
• Sự hấp thu thuốc tại niêm mạc có thể thay đổi nhưng đặc biệt cao ở phế quản. Sự hấp thu thuốc ở mũi và họng thường thấp hơn so với các chế phẩm chứa lidocaine khác. Sau khi bơm thuốc ở liều 800mg vào niêm mạc niệu đạo và bàng quang không tổn thương, nồng độ của lidocaine trong máu khá thấp và dưới ngưỡng gây độc.
• Đối với bệnh nhân lớn tuổi hoặc mất sức, trẻ em trên 12 tuổi, bệnh nhân có bệnh lý cấp tính hoặc bệnh nhân bị nhiễm trùng huyết nên sử dụng liều phù hợp tuổi, thể trọng và tình trạng thực thể.
• Trẻ em dưới 12 tuổi, liều sử dụng không vượt quá 6 mg/kg. Không dùng quá 4 liều trong vòng 24 giờ.
  – Gây tê niệu đạo: gây tê bề mặt niệu đạo ở nam giới trưởng thành: liều cần thiết đủ giảm đau là 20 ml (= 400 mg lidocaine hydrochloride). Bơm thuốc chậm cho đến khi bệnh nhân có cảm giác căng hoặc cho đến khi đã bơm được nửa ống thuốc (10 ml = 200 mg lidocaine hydrochloride). Kẹp vành dương vật trong vài phút, sau đó bơm phần thuốc còn lại.
  Khi mức độ gây tê là thực sự quan trọng, ví dụ trong quá trình thăm dò bằng ống thông hoặc soi bàng quang, một lượng lớn thuốc (ví dụ 30-40 ml = 600-800 mg lidocaine hydrochloride) có thể được bơm thành 3-4 phân liều và để thuốc tác dụng trong vòng 10 phút trước khi đưa dụng cụ vào. Thuốc được bơm vào bàng quang cũng có hiệu lực cho các thủ thuật tại chỗ.
  – Gây tê bề mặt niệu đạo ở người nữ trưởng thành: bơm 5-10 ml (= 100-200 mg lidocaine hydrochloride) thuốc thành từng phân liều nhỏ để làm đầy niệu đạo. Để đạt hiệu quả gây tê đầy đủ, cần đợi vài phút trước khi thực hiện thủ thuật niệu đạo.
  – Nội soi: bơm liều 10-20 ml (= 200-400 mg lidocaine hydrochloride) đủ để giảm đau và có thể sử dụng một lượng nhỏ để bôi trơn dụng cụ. Khi sử dụng phối hợp với các chế phẩm có lidocaine khác (ví dụ trong soi phế quản), tổng liều lidocaine không được vượt quá 400 mg.
  – Soi hậu môn và trực tràng: dùng liều có thể lên đến 20 ml (= 400 mg lidocaine hydrochloride) cho các thủ thuật ở hậu môn và trực tràng. Tổng liều không quá 400 mg lidocaine hydrochloric (= 20 ml medicain 2%).
  – Bôi trơn khi đặt nội khí quản: bôi khoảng 2 ml thuốc (= 400 mg lidocaine hydrochloride) trên bề mặt ống thông ngay trước khi đặt vào khí quản. Cần thận trọng tránh đưa thuốc vào trong lòng ống.

Chống chỉ định:

• Tiền sử mẫn cảm với thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide, hay các thành phần khác của thuốc.
  • Quá mẫn với thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
  • Quá mẫn với methyl và/hoặc propyl parahydroxybenzoat (methyl-/propyl paraben), hoặc với chất chuyển hóa para amino benzoic acid (PABA) của chúng. Tránh dùng các thuốc lidocain mà trong công thức bào chế có chứa paraben cho bệnh nhân dị ứng với thuốc gây tê tại chỗ nhóm este hoặc với chất chuyển hóa PABA của chúng.
  Lúc có thai và lúc nuôi con bú
  • Đã có nhiều phụ nữ mang thai và phụ nữ độ tuổi sanh con sử dụng lidocaine. Cho đến nay, chưa có rối loạn đặc biệt đối với quá trình sinh sản được ghi nhận, ví dụ như không làm gia tăng tỉ lệ sinh quái thai.
  • Tương tự các thuốc gây tê tại chỗ khác, lidocaine có thể qua sữa mẹ, nhưng với một lượng nhỏ như thế nhìn chung không gây ảnh hưởng có hại đến trẻ sơ sinh.

Tương tác thuốc:

• Lidocaine phải được dùng thận trọng ở những bệnh nhân đang sử dụng các thuốc có liên quan về mặt cấu trúc với thuốc gây tê tại chỗ do chúng có thể làm tăng độc tính lẫn nhau.
• Các nghiên cứu đặc biệt về tương tác thuốc với lidocaine và các thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone) chưa được thực hiện, nhưng nên thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân này (xem phần Chú ý đề phòng).
• Những thuốc làm giảm độ thanh thải của lidocaine (như cimetidine hoặc thuốc chẹn beta) có thể tạo nên nồng độ gây độc của thuốc trong huyết tương khi dùng lidocaine liều cao lặp lại trong thời gian dài. Những tương tác như vậy không có ý nghĩa quan trọng về mặt lâm sàng nếu dùng lidocaine (như medicain 2%) trong thời gian ngắn ở các liều điều trị.

Tác dụng phụ:

•  Phản ứng tại chỗ: tỉ lệ “đau họng” sau thủ thuật tăng lên sau khi bôi trơn ống nội khí quản với lidocaine jelly.
•  Phản ứng dị ứng: hiếm gặp (<1/1000) các phản ứng dị ứng (trường hợp nặng nhất là sốc phản vệ) khi sử dụng thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide. Các thành phần khác của thuốc như methyl parahydroxy benzoate và propyl parahydroxy benzoate (chỉ có ở dạng ống) cũng có thể gây ra phản ứng này.
•  Nhiễm độc toàn thân cấp tính: lidocaine có thể gây nhiễm độc cấp tính nếu nồng độ cao trong máu do hấp thu nhanh hoặc quá liều (Xem Dược lực và Quá liều).

Chú ý đề phòng:

• Sử dụng quá liều lidocaine hay khoảng cách giữa các liều ngắn có thể dẫn đến nồng độ cao trong huyết tương và các tác dụng phụ nghiêm trọng. Bệnh nhân phải được hướng dẫn tuân theo nghiêm ngặt liều khuyến cáo (điều trị các tác dụng phụ nặng có thể cần sử dụng thiết bị hồi sức, oxy và các thuốc hồi sức). (Xem phần Quá liều)
  Sự hấp thu tương đối cao ở bề mặt và niêm mạc bị tổn thương và đặc biệt cao ở cây phế quản. Sự hấp thu lidocaine jelly ở mũi và họng có thể thay đổi nhưng luôn luôn thấp hơn so với các chế phẩm lidocaine khác. Sự hấp thu chậm sau khi bơm thuốc vào niệu đạo và bàng quang. Lidocaine jelly nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân có niêm mạc bị tổn thương và/hoặc nhiễm trùng ở vùng định sử dụng thuốc.
• Sử dụng thuốc gây tê tại chỗ ở miệng và họng có thể cản trở việc nuốt do đó làm gia tăng nguy cơ hít sặc. Tê lưỡi hay niêm mạc miệng có thể làm tăng nguy cơ tổn thương do cắn phải.
• Khi dùng thuốc để bôi trơn nội khí quản, cần thận trọng để tránh đưa thuốc vào trong lòng ống. Thuốc có thể khô đọng ở mặt trong ống để lại cặn có khuynh hướng tụ lại thành khối ở những đoạn uốn, làm hẹp lòng ống. Hiếm khi cặn này làm bít lòng ống.
  Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodarone) nên được giám sát cẩn thận và theo dõi điện tâm đồ vì tác động cộng hợp trên tim.
• Nếu liều lượng hoặc cách sử dụng có thể dẫn đến nồng độ cao trong máu, cần đặc biệt lưu ý một số bệnh nhân để ngăn ngừa các tác dụng phụ nguy hiểm có thể xảy ra:
  – Bệnh nhân có block dẫn truyền một phần hoặc hoàn toàn.
  – Người lớn tuổi và bệnh nhân có tổng trạng kém.
  – Bệnh nhân có bệnh gan tiến triển hoặc rối loạn chức năng thận nặng.
  Xylocaine dạng gel 20 mg/ml có thể bị porphyrin hóa và chỉ được kê toa cho bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính khi có chỉ định nặng và khẩn cấp. Cần thận trọng khi dùng thuốc trên bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.
  Tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy: Tùy theo liều sử dụng, thuốc gây tê tại chỗ có thể có ảnh hưởng rất nhẹ trên chức năng thần kinh và làm suy yếu tạm thời khả năng phối hợp vận động.
  Quá Liều
• Nhiễm độc toàn thân cấp tính:
• Phản ứng nhiễm độc khởi đầu chủ yếu ở hệ thần kinh trung ương và hệ tim mạch.
• Nhiễm độc hệ thần kinh trung ương là sự đáp ứng theo mức độ, với các triệu chứng và dấu hiệu ngày càng trầm trọng. Các triệu chứng đầu tiên là mất cảm giác quanh miệng, tê lưỡi, xây xẩm, tăng thính lực và ù tai. Rối loạn thị giác và run cơ là những triệu chứng trầm trọng hơn và xuất hiện trước khi co giật toàn thân. Mất ý thức và động kinh cơn lớn có thể xảy ra, kéo dài vài giây đến vài phút. Giảm oxy máu và tăng CO2 máu xuất hiện nhanh sau cơn co giật, do gia tăng hoạt động cơ và sự hô hấp bị cản trở. Trường hợp nặng có thể gây ngạt thở. Sự nhiễm toan làm gia tăng độc tính của thuốc gây tê tại chỗ.
• Sự hồi phục là do tái phân bố và chuyển hoá của thuốc gây tê tại chỗ ở hệ thần kinh trung ương. Hồi phục xảy ra nhanh trừ khi đã sử dụng lượng lớn thuốc gây tê tại chỗ.
  Tác dụng trên hệ tim mạch chỉ gặp trong trường hợp nồng độ thuốc trong máu cao. Trong trường hợp này có thể dẫn đến hạ huyết áp trầm trọng, chậm nhịp tim, rối loạn nhịp tim và trụy tim mạch.
• Tác dụng nhiễm độc trên tim mạch thường khởi đầu bởi các dấu hiệu nhiễm độc trên hệ thần kinh trung ương, trừ trường hợp bệnh nhân đang sử dụng thuốc gây tê toàn thân hoặc thuốc an thần mạnh như benzodiazepine hay barbiturate.
• Điều trị nhiễm độc cấp tính.
• Nếu xảy ra các triệu chứng nhiễm độc toàn thân thì các triệu chứng thực thể được tiên đoán là có bản chất tương tự với những triệu chứng nhiễm độc sau khi dùng thuốc gây tê tại chỗ bằng những đường dùng khác. Độc tính thuốc gây tê tại chỗ biểu hiện bằng những triệu chứng của sự kích thích hệ thần kinh và trong một số trường hợp nghiêm trọng, gây ức chế tim mạch và thần kinh trung ương.
• Những triệu chứng thần kinh nghiêm trọng (co giật, ức chế hệ thần kinh trung ương) phải được điều trị triệu chứng bằng các biện pháp hỗ trợ hô hấp và dùng thuốc chống co giật.
• Nếu ngưng tuần hoàn xảy ra, cần lập tức tiến hành hồi sức tim phổi. Thở oxy, thông khí liên tục và hỗ trợ tuần hoàn cũng như điều trị nhiễm toan có tầm quan trọng sống còn.